Polimorfismo dei quadruplex telomerici umani con farmaci antitumorali: uno studio biofisico multitecnica

quadruplexL’identificazione di piccole molecole capaci di stabilizzare i G-quadruplex telomerici è un’innovativa strategia per la terapia antitumorale. La conoscenza dell’impacchettamento dei quadruplex e i loro polimorfismi strutturali sono necessari per un design razionale e basato sulla struttura di nuovi farmaci.

Il contributo di Elettra

Un approccio basato su più tecniche e che ha combinato la spettroscopia di dicroismo circolare, la spettroscopia UV Raman risonante e lo scattering di raggi X a piccolo angolo ha permesso di fornire informazioni strutturali e molecolari sull’interazione dei quadruplex telomerici polimorfi umani con diverse molecole, in differenti condizioni ambientali.
I risultati hanno dimostrato che questa metodologia può assumere molta rilevanza nella scoperta di nuovi farmaci antitumorali, grazie al design e all’ottimizzazione di molecole capaci di formare complessi stabili con il DNA.

Facility: Beamlines SAXS e IUVS.

Bibliografia: L. Comez et al., “Polymorphism of human telomeric quadruplexes with drugs: a multi-technique biophysical study”, Phys. Chem. Chem. Phys., 2020, 22, 11583. DOI: 10.1039/D0CP01483D.

 

Ultima modifica il Lunedì, 20 Giugno 2022 16:26