Correlazione tra microstruttura e bioequivalenza in farmaci anti HIV

Le caratteristiche dello stato solido di un farmaco possono influenzare la sua solubilità e, di conseguenza, la biodisponibilità, con un importante effetto sulla bioequivalenza nel caso di medicinali generici. Per valutare la bioequivalenza di un farmaco poco solubile, come l’Efavirenz usato per il trattamento del HIV, è rilevante considerare non solo la presenza di polimorfismi e la distribuzione dimensionale delle particelle, ma anche la microstruttura.

Informazioni strutturali e microstrutturali su diversi lotti di Efavirenz sono state ottenute grazie a misure di diffrazione a raggi X su polvere con luce di sincrotrone. L’analisi dei profili diffrattometrici con un approccio basato sul Whole Powder Pattern Modelling (WPPM) ha permesso di identificare la correlazione tra la dimensione dei domani cristallini e i risultati degli studi di bioequivalenza.
Questo risultato pone l’accento sul fatto che studi sulla dimensione del dominio cristallino dovrebbero essere effettuati durante lo sviluppo di farmaci generici, al fine di determinarne l’effetto sulla bioequivalenza.